Kemoterapi Camptothecin
Ekstrak serbuk camptothecin(CPT) ialah sejenis alkaloid sitotoksik pyrroloquinoline dan merupakan salah satu ubat anti-sitopatik semulajadi yang paling banyak dikaji selain Paclitaxel. Ia terdapat dalam buah atau akar Camptotheca acuminata, tumbuhan keluarga Davidia. Camptotheca acuminata, juga dikenali sebagai Eclipta, berangan air, pokok seribu kaki, dan lain-lain, ialah pokok daun yang tinggi. Kulit akarnya membersihkan haba dan, menyahtoksik, menyebarkan simpulan, dan mengurangkan bengkak. Buahnya mempunyai kesan mengaktifkan peredaran darah dan menghilangkan genangan darah. Ia sering digunakan untuk merawat psoriasis, luka, bengkak, dan gejala lain.
Penyelidik mendapati bahawa alkaloid monoterpene pentacyclic menunjukkan aktiviti anti-lesi yang kuat pada sel Hela (garisan sel busuk serviks), sel L1210 (sel leukemia limfositik tikus), dan tikus secara in vitro, dan juga menunjukkan bahawa ia mempunyai kesan kuratif khusus pada pelbagai lesi malignan. seperti perut, rektum, dan leukemia, yang mencetuskan peningkatan penyelidikan tentang camptothecin tumbuhan dan sebatian CPT dalam komuniti saintifik. Sejak mengetahui bahawa ia mempunyai kesan perencatan topoisomerase I, orang ramai telah komited untuk mencari derivatif CPT yang sangat cekap dan toksik rendah. Setakat ini, satu siri derivatif CPT separa sintetik dan sintetik sepenuhnya telah muncul dan memasuki aplikasi amalan klinikal atau peringkat percubaan klinikal.
Penyelidikan baru-baru ini mendapati bahawa ia juga mungkin mempunyai kesan penurunan berat badan. Dalam eksperimen ke atas tikus, ia boleh menggalakkan tahap ekspresi faktor pembezaan pertumbuhan 15 (GDF 15), dengan itu menghalang pengambilan makanan tikus dan mengurangkan berat tikus dengan ketara. Data eksperimen mencadangkan bahawa ia mungkin mempunyai manfaat terapeutik terhadap obesiti dan gangguan metabolik yang berkaitan, menyediakan jalan baharu yang menjanjikan untuk pembangunan ubat anti-obesiti. Jika anda juga berminat dengan ubat kemoterapi, sila hubungi Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu boleh memberi anda camptothecin tulen.
Untuk Apa Camptothecin Digunakan
1. Penyakit paru-paru
Penyakit paru-paru adalah penyakit paru-paru malignan primer yang biasa yang berpunca daripada mukosa atau kelenjar bronkial. Ia mungkin berkaitan dengan merokok, pencemaran udara, sinaran mengion, dsb. Pesakit mungkin mengalami gejala seperti batuk, kahak, dan darah dalam kahak.
2. Penyakit payudara
Penyakit payudara merujuk kepada percambahan sel epitelium payudara yang tidak terkawal di bawah tindakan pelbagai karsinogen. Ia adalah sel malignan. Pesakit mungkin mengalami ketulan payudara, keabnormalan kulit payudara, keluarnya puting dan gejala lain.
3. Penyakit limfatik
Penyakit limfa adalah lesi malignan yang berasal dari sistem hematopoietik limfa. Mereka mungkin berkaitan dengan jangkitan, faktor imun, fizikal dan kimia, dsb. Pesakit mungkin mengalami demam, berpeluh malam, dan gejala penurunan berat badan.
4. Penyakit neuroblast
Penyakit neuroblastik adalah gangguan neuroendokrin biasa yang disebabkan terutamanya oleh genetik. Pesakit mungkin mengalami demam, sakit perut, kembung perut, gejala lain, kegatalan kulit, kesukaran bernafas, dan gejala lain.
5. Penyakit lain
Selain itu, CPT juga boleh digunakan untuk merawat melanoma, nefroblastoma, retinoblastoma, dan penyakit lain.
Apakah Mekanisme Tindakan Camptothecins
Molekul CPT secara selektif menghalang topoisomerase Ⅰ (Topo Ⅰ), mengikat kompleks yang dibentuk oleh Topo Ⅰ-DNA, dan menstabilkan kompleks ini supaya untai DNA yang patah tidak dapat disambung semula, menghalang replikasi DNA dan sintesis RNA dan menyediakan sel dengan Dadah khusus untuk Fasa S kitaran tidak menjejaskan sel dalam fasa G0, tetapi mempunyai sedikit kematian pada sel dalam fasa G1, G2 dan M. Selain itu, ia boleh merosakkan struktur DNA secara langsung. DNA topoisomerase ialah enzim penting yang terdapat secara meluas dalam organisma. Ia memberi kesan kepada topologi DNA dengan mengawal selia supercoiling, rantaian, nyahpautan, dan penceraian asid nukleik. Ia terbahagi terutamanya kepada topoisomerase I (Topoisomerase I, Topo I ) dan topoisomerase Ⅱ (Topoisomerase Ⅱ, Topo Ⅱ). Berbanding dengan perencat Topo II, perencat Topo I mempunyai keberkesanan yang tinggi dan anti-badspektrum yang luas dan telah menjadi enzim sasaran penting untuk mereka bentuk ubat anti-lesi baharu. Pada masa yang sama, kandungan Topo I dalam pelbagai sel berpenyakit seperti kolon, serviks, dan penyakit ovari jauh lebih tinggi daripada dalam tisu biasa, dan aktivitinya dalam sel jahat fasa S meningkat dengan ketara. Oleh itu, ubat-ubatan yang menghalang Topo I secara selektif boleh menghalang replikasi DNA sel berbahaya dalam fasa proliferatif mempunyai selektiviti yang lebih baik. Eksperimen telah membuktikan bahawa TopoⅠ ialah sasaran utama CPT dan analognya.
CPT boleh menstabilkan sebatian kovalen bagi rantai TopoI dan DNA yang biasanya dipisahkan. Dengan pembentukan kompleks boleh belah, pembelahan DNA dan tindak balas penghubung semula yang pada mulanya dimediasi oleh TopoI dihalang. Garpu replikasi yang terbentuk semasa replikasi DNA dalam fasa S bercanggah dengan rantai DNA yang terputus, menyebabkan penyumbatan garpu replikasi tidak dapat dipulihkan, pecah DNA rantai dua dan kompleks boleh belah boleh balik berubah menjadi kompleks tidak boleh balik, mengakibatkan kematian selular.
Camptothecin Stack Kesan Sampingan
1. Gabungan biasa termasuk penggunaan gabungan dengan ubat kemoterapi seperti Cisplatin, Paclitaxel, Carboplatin, dll.
Penggunaan gabungan dengan cisplatin merawat penyakit tertentu untuk memberikan kesan anti-lesi sinergistiknya. Rawatan untuk pelbagai keadaan, seperti pankreas, paru-paru sel kecil, dan ovari, sering dilakukan dengan gabungan ubat-ubatan ini. Dengan menggabungkannya dengan cisplatin, kesan anti-lesi yang dipertingkatkan boleh dijangka, kerana ia boleh bertindak ke atas sel-sel jahat melalui mekanisme yang berbeza, menghasilkan kesan sinergistik.
Gabungan dengan Paclitaxel dikaji secara meluas dan digunakan dalam rawatan. Regimen rawatan gabungan ini sering digunakan untuk merawat pelbagai lesi malignan seperti penyakit payudara, ovari dan paru-paru. CPT dan Paclitaxel bertindak ke atas sel-sel jahat melalui mekanisme yang berbeza, jadi aplikasi gabungan mereka boleh memberikan kesan anti-lesi sinergistik. Camptothecin mengganggu sintesis dan pembaikan DNA dengan menghalang topoisomerase I, manakala Paclitaxel menyekat mitosis sel dan menghalang percambahan sel yang membimbangkan dengan menggalakkan pempolimeran mikrotubule.
Penggunaan gabungan dengan carboplatin biasanya digunakan untuk merawat pelbagai lesi malignan, termasuk ovari, perut, dan paru-paru. Rejimen rawatan gabungan ini boleh menghasilkan kesan perencatan sinergistik pada sel-sel jahat melalui dua mekanisme, meningkatkan pembangunan anti-buruk. Camptothecin mengganggu sintesis dan pembaikan DNA dengan menghalang topoisomerase I, manakala carboplatin mendorong kerosakan DNA dan apoptosis dalam sel dengan menghubungkan helai DNA. Oleh itu, menggabungkan kedua-dua ubat ini boleh menghasilkan kesan antilesi pelengkap.
2. Apabila digunakan bersama dengan ubat anti-buruk yang lain, ia boleh menyebabkan beberapa siri tindak balas buruk dan kesan sampingan. Kesan sampingan biasa termasuk:
Myelosuppression: Ini boleh mengakibatkan penurunan platelet, yang meningkatkan bahaya pendarahan dan kesesakan; pengurangan dalam sel darah merah, yang mengakibatkan anemia dan keletihan; dan penurunan dalam sel darah putih, yang meningkatkan kerentanan pesakit terhadap jangkitan.
Loya, muntah, cirit-birit: Reaksi gastrousus adalah kesan sampingan biasa yang boleh menjejaskan kualiti hidup pesakit.
Rambut gugur: Penipisan atau keguguran rambut mungkin berlaku semasa rawatan.
Neurotoksisiti: Boleh menyebabkan tindak balas buruk berkaitan neurologi seperti sensasi yang tidak normal, kebas tangan dan kaki, dan neuralgia.
Kerosakan fungsi hati: Ia boleh menyebabkan fungsi hati yang tidak normal, dimanifestasikan sebagai jaundis, peningkatan enzim hati dan gejala lain.
Jika anda ingin mengetahui pengeluar CPT, anda boleh menghubungi Xi'an Sonwu. Klik e-mel, dan kemudian anda mendapat CPT berkualiti tinggi.
e-mel:sales@sonwu.com