Apakah Mekanisme Tindakan Clonidine Hydrochloride

May 28, 2024 Tinggalkan pesanan

Clonidine Hydrochloride

Serbuk klonidin hidrokloridaadalah ubat antihipertensi. Ia digunakan terutamanya untuk merawat migrain, dismenorea teruk, hot flash menopaus, glaukoma, dan hipertensi sederhana hingga teruk, serta hipertensi yang digabungkan dengan glaukoma. Ia boleh diambil bersendirian atau dengan ubat lain yang mengurangkan tekanan darah. Kepekatan plasma klonidin memuncak pada kira-kira 3-5 jam, dan separuh hayat plasma ialah 12-16 jam. Separuh hayat plasma meningkat kepada 41 jam pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk. Dalam masa 24 jam pentadbiran, 40-60% daripada dos yang diserap disingkirkan sebagai ubat yang tidak berubah dalam air kencing. Hati memetabolismekan kira-kira separuh daripada dos yang diserap. Ia bertindak secara langsung pada reseptor membran postsynaptic pusat -2 dalam hipotalamus dan medulla oblongata, mengaktifkan neuron perencatan dan mengurangkan keluar impuls saraf simpatetik pusat, menghalang aktiviti saraf simpatetik periferi. Selain itu, ia juga boleh bertindak ke atas -2 reseptor pada membran presinaptik saraf simpatik periferi, meningkatkan kesan maklum balas negatifnya, mengurangkan pembebasan norepinephrine daripada saraf periferi, mengurangkan rintangan vaskular periferal dan vaskular buah pinggang, memperlahankan jantung. kadar dan menurunkan tekanan darah. Jadi, Jika anda berminat dengan ubat antihipertensi, sila hubungi Xi'an Sonwu. Xi'an Sonwu boleh membekalkan anda dengan Hcl klonidin tulen.

clonidine hydrochloride structure

 

Apakah Mekanisme Tindakan Clonidine Hydrochloride

1. Mekanisme

Clonidine Hcl adalah agonis reseptor, yang secara langsung merangsang membran postsynaptic pusat 2 reseptor dalam hipotalamus dan oblongata, merangsang neuron perencatan, mengurangkan keluar impuls saraf simpatis pusat, dengan itu menghalang aktiviti saraf simpatetik periferal. Selain itu, ia meningkatkan kesan maklum balas negatif rangsangan saraf simpatetik periferal, meningkatkan 2 reseptor pada membran presinaptik saluran periferal, mengurangkan rintangan vaskular periferi dan buah pinggang, memperlahankan degupan jantung dan menurunkan tekanan darah. Hampir tidak ada perubahan dalam aliran darah buah pinggang atau kadar penapisan glomerular. Gejala ortostatik adalah ringan atau jarang berlaku, dan hipotensi ortostatik jarang berlaku. Clonidine Hcl menyebabkan pengurangan sederhana (15% hingga 20%) dalam keluaran jantung terlentang tanpa mengubah rintangan vaskular periferi.

Mechanism Of Action Of Clonidine Hydrochloride

 

2. Mekanisme tindakan pada peringkat molekul

Clonidine Hcl bertindak sebagai agonis selektif reseptor alfa-2, mengikat reseptor ini dalam otak dan saraf tunjang serta meniru agonisme reseptor alfa-2 semula jadi. Kesan agonis ini menghasilkan kesan biologi tertentu, termasuk vasodilatasi dan penurunan kadar denyutan jantung.

 

3. Peranan dalam keseluruhan sistem fisiologi

Kesan klonidin hidroklorida dalam keseluruhan sistem fisiologi melibatkan proses berikut:

Perencatan Sistem Saraf Simpatetik: Dengan mengaktifkan reseptor alfa-2, clonidine Hcl menyekat aktiviti sistem saraf simpatetik. Perencatan ini mengakibatkan pembebasan norepinephrine yang terhalang, dengan itu mengurangkan rangsangan sistem saraf simpatetik sistem kardiovaskular, termasuk jantung dan saluran darah.

Mengurangkan rintangan vaskular: Tindakan klonidin hidroklorida melegakan otot licin vaskular, mengakibatkan pengurangan rintangan vaskular periferi. Itu menggalakkan pengembangan saluran darah dan membantu menurunkan tekanan darah.

Memperlahankan kadar denyutan jantung: Clonidine Hcl mengurangkan pengecutan dan kadar denyutan jantung melalui tindakannya. Itu mengurangkan tekanan yang diberikan oleh jantung pada sistem peredaran darah, yang mengurangkan beban kerja jantung dan menurunkan tekanan darah.

alpha-2 receptor

 

4. Kesan ke atas sistem fisiologi yang lain

Selain merawat hipertensi, ia juga mungkin mempunyai kesan pada sistem fisiologi lain, seperti:

Sistem Saraf Pusat: Clonidine Hcl boleh menjejaskan sistem saraf pusat, menyebabkan rasa mengantuk dan sedasi.

Kesan berpotensi lain: Kesan klonidin hidroklorida juga mungkin berkaitan dengan proses fisiologi dan patofisiologi yang berbeza, seperti modulasi kesakitan dan gangguan hiperaktif kekurangan perhatian.

 

Untuk Apa Clonidine Hydrochloride Digunakan

1. Hipertensi (Tekanan Darah Tinggi)

Clonidine Hcl biasanya ditetapkan untuk merawat tekanan darah tinggi. Ia merendahkan aktiviti sistem saraf simpatetik, yang menyebabkan vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.

2. Perhatian Defisit Hiperaktif Gangguan (ADHD)

Ia kadangkala digunakan di luar label untuk menguruskan gejala ADHD, terutamanya pada individu yang mungkin tidak bertindak balas dengan baik atau bertolak ansur dengan ubat perangsang yang biasanya ditetapkan untuk ADHD.

3. Gangguan Kebimbangan

Clonidine Hcl boleh digunakan dalam rawatan gangguan kebimbangan khusus kerana kesannya yang menenangkan. Ia boleh membantu mengurangkan simptom kebimbangan, walaupun ia biasanya tidak dianggap sebagai rawatan barisan pertama untuk gangguan kecemasan.

4. Pengeluaran Opioid

Kadangkala, gejala penarikan opioid, termasuk kebimbangan, kegelisahan, berpeluh, dan tekanan darah tinggi, boleh dilegakan dengannya. Ia boleh membantu menguruskan gejala pengeluaran dan memudahkan detoksifikasi dalam individu yang menjalani pengeluaran opioid.

5. Sindrom Tourette

Dalam sesetengah kes, ia mungkin ditetapkan untuk menguruskan tics yang dikaitkan dengan sindrom Tourette, terutamanya apabila rawatan lain tidak berkesan atau tidak diterima dengan baik.

6. Gejala Menopaus

Clonidine Hcl boleh digunakan untuk mengurangkan demam panas dan gejala menopaus lain pada wanita.

Hypertension

 

Adakah Clonidine Hydrochloride Selamat

Kebanyakan kesan sampingan adalah minimum dan biasanya hilang jika ubat dikekalkan. Yang paling biasa (kemunculannya adalah berkaitan dengan dos) adalah mulut kering, mengantuk, pening, sembelit, dan sedasi. Telah dilaporkan bahawa bilangan minimum pesakit yang mengambil klonidin hidroklorida pada masa yang sama mempunyai reaksi buruk berikut. Hubungan sebab akibat antara ubat dan tindak balas buruk ini belum ditentukan.

1. Reaksi sistemik termasuk kelemahan; keletihan; sakit kepala; dan sindrom penarikan diri. Selain itu, pucat, ujian Coombs yang lemah positif, peningkatan kepekaan terhadap alkohol, dan demam.

headache

2. Kadangkala, gejala ortostatik sistem kardiovaskular termasuk berdebar-debar, takikardia, dan bradikardia, fenomena raynaud, kegagalan jantung kongestif, dan keabnormalan elektrokardiografi (iaitu, penindasan nod sinoatrial, bradikardia berfungsi, blok AV yang berlebihan, dan aritmia). Bradikardia sinoatrial dan blok atrioventrikular kadang-kadang dilaporkan dalam kes yang jarang berlaku dengan dan tanpa penggunaan bersamaan digoxin.

3. Kegelisahan dan keseronokan dalam sistem saraf pusat; kemurungan mental dan insomnia. Kadangkala, perubahan tingkah laku, halusinasi atau mimpi buruk, kegelisahan, kebimbangan, halusinasi audiovisual dan kecelaruan mungkin berlaku.

4. Ruam dermatologi; pruritus; urtikaria dan angioedema; alopecia.

5. Mual dan muntah gastrousus; anoreksia dan ketidakselesaan gastrousus; keabnormalan ujian fungsi hati jangka pendek yang ringan; kadangkala hepatitis, beguk, sembelit, pseudo-halangan, dan sakit perut.

6. Mengurangkan aktiviti seksual, mati pucuk, dan kehilangan keinginan seksual dalam sistem genitouriner; nokturia; kesukaran membuang air kecil; pengekalan kencing.

7. Thrombocytopenia kadang-kadang dilihat dalam hematologi.

8. Peningkatan berat badan metabolik; ginekomastia; sekali-sekala peningkatan gula darah jangka pendek atau serum creatine phosphokinase.

9. Otot dan otot rangka atau sakit sendi dan kekejangan kaki.

10. Mukosa hidung kering kadang-kadang dilihat di Jabatan Oral, Otolaryngology, dan Otolaryngology.

11. Oftalmologi: Mata kering, rasa pedih mata, dan penglihatan kabur.

 

Jika anda ingin mengetahui pengeluar klonidin hidroklorida, hubungi Xi'an Sonwu. Klik e-mel, dan kemudian anda mendapat klonidin hidroklorida berkualiti tinggi.

e-mel:sales@sonwu.com

Hantar pertanyaan

whatsapp

teams

E-mel

Siasatan