Apakah Kelas Kemoterapi Itu Temozolomide
Serbuk Temozolomideadalah ubat anti-lesi agen pengalkilasi baru oral dengan aktiviti kumpulan sel anti-lesi spektrum luas, boleh melepasi halangan darah-otak, mempunyai bioavailabiliti hampir 100%, boleh merawat penyakit glioblastoma yang baru didiagnosis dan berulang dan penyakit astrocytic anaplastik dengan berkesan. , memanjangkan kelangsungan hidup pesakit, dan mempunyai keselamatan dan toleransi yang baik. Temozolomide bukan ubat yang disasarkan. Ia adalah ubat kemoterapi yang biasa digunakan untuk merawat penyakit malignan intrakranial primer, seperti penyakit glioblastoma pelbagai bentuk, penyakit astrocytic anaplastik, penyakit melanoma metastatik, dll. Ia adalah ubat kemoterapi agen alkilasi yang boleh memusnahkan rantaian DNA sel yang berpenyakit dan membunuhnya melalui sitotoksisiti. Keberkesanannya mungkin dipengaruhi oleh aktiviti gen MGMT (O6-methylguanine-DNA methyltransferase). Tahap MGMT yang tinggi boleh membaiki kerosakan DNA yang disebabkan olehnya, yang membawa kepada rintangan dadah. Status metilasi promoter MGMT biasanya diuji untuk meramalkan tindak balas rawatan. Jika berminat dengan perantaraan, anda boleh menghubungi Xi'an Sonwu, yang boleh menyediakan serbuk mentah.
Apakah Mekanisme Kerja Temozolomide
TMZ ialah agen pengalkilasi yang digunakan terutamanya dalam kemoterapi untuk merawat gangguan otak tertentu.
Mekanisme Tindakan
Temozolomide adalah prodrug, bermakna ia tidak aktif dalam bentuk yang ditadbir dan memerlukan pengaktifan metabolik untuk menjadi berkesan. Selepas pentadbiran, ia cepat diserap dan ditukar secara spontan kepada sebatian aktif MTIC (3-metil-(triaza-1-yl)imidazole-4-karboxamide) pada pH fisiologi. MTIC selanjutnya terurai untuk membebaskan kumpulan metil yang mengalkilat DNA pada kedudukan O6 dan N7 sisa guanin.
Lesi sitotoksik utama yang disebabkan olehnya ialah penambahan O6-metilguanine. Metilasi guanin pada kedudukan O6 mengakibatkan salah pasangan dengan timin dan bukannya sitosin semasa replikasi DNA. Kesilapan ini mencetuskan sistem pembaikan ketidakpadanan DNA (MMR). MMR cuba membaiki masalah yang tidak bersambung tetapi berulang kali gagal, membawa kepada kitaran pembaikan yang tidak berkesan. Proses ini mengakibatkan pecahnya untaian DNA, mencetuskan penangkapan kitaran sel dan, akhirnya, apoptosis.
Keberkesanannya mungkin dihadkan oleh enzim pembaikan DNA O6-methylguanine-DNA methyltransferase (MGMT). MGMT membaiki lesi O6-metilguanine dengan membuang kumpulan metil, dengan itu membalikkan kerosakan yang disebabkan oleh temozolomide dan menghalang apoptosis. Dalam sesetengah lesi, kawasan promoter gen MGMT dimetilasi, mengakibatkan ekspresi MGMT berkurangan. Pesakit dengan lesi dengan metilasi promoter MGMT lebih berkemungkinan bertindak balas terhadap temozolomide kerana paras MGMT yang berkurangan membolehkan kerosakan DNA yang disebabkan oleh dadah berterusan dan menyebabkan kematian sel.
Apa yang Temozolomide Lakukan Kepada Anda
Aplikasi
Glioblastoma
TMZ sering digunakan dalam kombinasi dengan terapi sinaran. Terapi gabungan ini meningkatkan kadar survival pesakit dengan ketara. Selepas terapi sinaran, ia digunakan sebagai terapi penyelenggaraan sebulan sekali untuk memanjangkan kemandirian tanpa perkembangan.
Astrocytoma anaplastik
Temozolomide digunakan untuk merawat astrocytomas anaplastik berulang atau refraktori. Bagi pesakit ini, ia menyediakan pilihan rawatan yang berkesan.
Kesan
Kelangsungan hidup yang berpanjangan
Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa ia digabungkan dengan terapi sinaran boleh memanjangkan kelangsungan hidup pesakit dengan glioblastoma yang baru didiagnosis. Bagi pesakit dengan astrocytomas anaplastik, penggunaannya juga dikaitkan dengan kelangsungan hidup tanpa perkembangan yang berpanjangan.
Melegakan gejala
Temozolomide boleh mengurangkan jumlah sel berpenyakit dan melegakan simptom yang disebabkan oleh sel berpenyakit, seperti sakit kepala, epilepsi, dan defisit neurologi.
Kesan Sampingan Temozolomide Jangka Panjang
Reaksi buruk utama produk ini termasuk loya, muntah, keletihan, dan tindak balas hematologi. Mual, muntah, sakit kepala, dan keletihan berlaku paling kerap. Kesan sampingan ini biasanya terhad sendiri dan termasuk dalam kriteria ketoksikan piawai (CTC) gred 1 atau 2 (ringan hingga sederhana) NCI. Antiemetik membantu merawat muntah dan loya. 10% dan 6% pesakit mengalami loya dan muntah yang teruk (gred CTC 3 atau 4), masing-masing. Myelosuppression ialah tindak balas buruk yang mengehadkan dos, yang biasanya berlaku pada kitaran pertama rawatan dan bukan kumulatif.
Dalam ujian klinikal untuk pesakit dewasa dengan glioma berulang atau progresif, tindak balas buruk yang paling biasa adalah disfungsi gastrousus, terutamanya loya dan muntah; secara amnya gred 1 atau 2 (ringan hingga sederhana), terhad sendiri, atau mudah dikawal oleh antiemetik standard. Loya dan muntah yang teruk berlaku 4% daripada masa itu.
Kejadian buruk lain yang kerap dilaporkan termasuk keletihan, sembelit dan sakit kepala. Anoreksia, cirit-birit, ruam, demam, lemah, dan mengantuk juga dilaporkan pada kejadian 6% setiap satu. Kesan buruk yang jarang berlaku, dalam urutan kejadian menurun, adalah sakit perut, sakit, pening, penurunan berat badan, malaise, dyspnea, alopecia, kekakuan, pruritus, dispepsia, kelainan rasa, parestesia, dan petechiae.
Semasa tempoh pemasaran produk ini, terdapat laporan jarang mengenai jangkitan oportunistik, termasuk Pneumocystis carinii pneumonia. Kes erythema multiforme yang jarang berlaku, nekrosis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, dan tindak balas alahan (termasuk anafilaksis) telah dilaporkan. Kes jarang sindrom myelodysplastic (MDS) dan keganasan sekunder (termasuk leukemia myeloid) telah dilaporkan pada pesakit yang dirawat dengan produk ini. Terdapat laporan tentang pansitopenia yang membawa kepada anemia aplastik, dan dalam beberapa kes, akibat yang membawa maut telah berlaku. Kes ketoksikan hati yang telah dilaporkan termasuk peningkatan enzim hati, hiperbilirubinemia, kolestasis dan hepatitis.
Jika anda mahukan harga TMZ, berminat dengan Xi'an Sonwu, atau mempunyai soalan lain tentang produk, jangan teragak-agak untuk menghubungi Xi'an Sonwu.
e-mel:sales@sonwu.com